Основные действующие вещества сырья К.Т. — Кардиотонические гликозиды (карденолиды): группа периплогенину: периплогенин, периплорамнозид, перигулозид, пергепалозид, глюкоперигулозид, строфантидол, конвалотоксол, дезглюкохейротоксол, строфалозид, конвалотоксолозид, неоконвалотоксолозид, строфантидин, конвалотоксин, конвалозид, неоконвалозид, дезглюкохейротоксин; группа сарментогенину: родексин А родекозид, сарментогулометилозид, сарментогенину алометилрамнозид; группа бипиндогенину: локундезид, бипиндогенину 3-алозид, битентогенину 3-гумометилозид, битентогенину 3-алометилозорамнозид, битентогенину 3-алозид, глюкобипиндогулометилозид, глюколокунезид; группа сарментологенину: сарамнолозид, сарментологенину 3-гулометилозид, сарментологенину 3-алометилозид; группа сарментозигенину (нигресцигенину): толозид, сарментозигенину 3-гулометилозид, глюкоканецеин, сарментозигенину 3-алометилозид; группа 19-гидроксисарментогенину: 19-гидроксисарментогенину рамнозид; группа каногенолу: каногенолу рамнозид (евонолозид), глюкоевонолозид, каногенолу алометилозид, каногенолу рамноалометилозид; сапонины спиростанового ряда: коваламарозид; флавоноиды: 3-галактозид кверцетина, изорамнетин, кемпферол, в соцветиях — 3-галакторамноза изорамнетин, 3-галактозид кверцетина, 3-галакторамно-4-рамнозид изорамнетин; фенольные соединения: хелидонова кислота (3-5%).
У К. Кейске, кроме этого, обнаружены стероидные сапонины спиростанового ряда: конвалосапонины А, В, С, D, Е, глюкоконвалосапонины А, В; флавоноиды: кверцетин, изорамнетин, гиперозид и кейозид (изорамнетин-3-О-?-D- робинобиозид) производные коричной кислоты: кофейная, хлорогеновая, неохлорогенова кислоты. К. закавказская содержит сапонины: изордеасапогенин, диосгенин и рускогенин.
Из травы К. изготовляют кардиотонические препараты: настойку и коргликон. С К. Кейске, кроме кардиотонических ЛП, получают суммарный флавоноидных препарат конвафлавин, что обладает желчегонным действием и применяется при холецистите, холангите. К. Кейске сравнению с К.Т. оказывает более выраженное биологическую активность. Препараты К. действуют на протяжении 3 суток, имеют слабую кумулятивную свойство. Противопоказаны при органических изменениях в сердце и сосудах, остром миокардите, эндокардите, резко выраженном кардиосклерозе. Неочищенные от сапонинов препараты К. противопоказаны при катаре ЖКТ и при острых заболеваниях печени и почек.
К.т. входит в БТФ. Применяется в гомеопатии.